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■受容体を活性化させる方法は色々ある！
・なにかがくっつく。
・周りの何かが変わる。 ←電気的性質？
Q.受容体が活性化すると、どうなるの？
A.色々起きる！
・受容体の中を物が通れるようになる。
・受容体が「他のもの」を働かせて、その「他のもの」の中を物が通れるようになる。
・受容体が「他のもの」を働かせて、その「他のもの」がまた「違うもの」を働かせて……ってなる！
↑GPCRっていうものがあるらしい。
■細胞って生きてるの？
Q.そもそも、生きてるってなに？
A.『ちゃんと自分と自分以外がわかれてる』『増えられる』『エネルギーを動くためのものに変換できる』『変わらないでいようと頑張っている』
最後のを、ホメオスタシスの維持って言うらしい！
だから、細胞は生きてて、頑張ってる！
■アゴニストとアンタゴニスト
くっついて、活性化させるものがアゴニスト。
くっついて、不活性化させるものがアンタゴニスト
↑何に？ ←受容体とかに。
Q.アゴニストの種類って？
アゴニストには、
・『健康な状態で受容体にくっつくもの』と同じ位、『くっつくと受容体を活性化させるもの』を、フルアゴニストと言う。
・『健康な状態で受容体にくっつくもの』よりも活性化度合いは弱いけれど、『くっつくと受容体を活性化させるもの』を、パーシャルアゴニストと言う。
Q.アンタゴニストの種類って？
そもそも、受容体とかにはくっつく場所が三つある！
一つ目はオルソステリック部位。
二つ目はアロステリック部位。
三つ目はくっついても何も起きない部位。
オルソステリック部位は、普段くっつくところ。
アロステリック部位は、普段くっつくところじゃないのに、くっつくと何か受容体に変化が起きるところ。
だから、アンタゴニストは
『オルソステリック部位に可逆的にくっつく』
『オルソステリック部位に不可逆的にくっつく』
『アロステリック部位に可逆的にくっつく』
『アロステリック部位に不可逆的にくっつく』
みたいな分類が出来る。
それぞれ、受容体にでてくる影響が違うかも？
↓
競合的と非競合的にわけられるらしい！ ←ホントに？
・受容体のオルソステリック部位が座席、アロステリック部位が座席数調節スイッチみたいなイメージ！
座席を争うのが競合的、座席数調節スイッチの
↓
アンタゴニストはぜんぶ『受容体とくっついて、不活性化する』から、『健康的な人の場合、本来受容体くっついて、活性化するもの』と座席の奪い合いが起きちゃって……そうすると、普段より受容体の活性化が起きなくなる！
どんな風に『普段より活性化が起きなくなる』の？
↓
PotencyとEfficacyが大事！
なにそれ？
↓
Efficacyが、最大まで受容体ちゃん達に頑張ってもらうとどれくらい働けるのか！
Potencyが、その『最大までどれくらい働けるのか』の半分くらい働いてもらうために必要な、『健康な人が本来受容体にくっついてるもの』……フルアゴニストちゃんの濃度！
競合的と非競合的で、どっちが変わるか違う！
↓
どんな風に変わるの？
『競合的阻害：オルソステリック部位への可逆的結合→Efficacy不変、Potency増加』
『非競合的阻害：その他の3つのパターン→Efficacy低下、Potency不変』
■きょうの課題！
『競合的阻害（オルソステリック部位への可逆的結合）なら、Efficacy不変、Potency増加』だけど、『Efficacy不変、Potency増加なら競合的阻害』はホント？
↑違いそう！ なんでだろう？